É um antibiotico natural derivado de um fungo. Ela foi descoberta em 15 de setembro de 1928 pelo médico e bacteriologista escocês Alexander fleming.
Com isso Fleming o descobridor da penicilina recebeu o seu primeiro premio Nobel.
A descoberta de Fleming não despertou inicialmente maior interesse e não houve a preocupação em utilizá-la para fins terapêuticos em casos de infecção humana até a eclosão da Segunda Guerra Mundial, em 1939.
